Λουτεολίνη
περιγραφή1
περιγραφή2
Βασικές πληροφορίες
Όνομα προϊόντος: Λουτεολίνη
Όνομα IUPAC: 2-(3,4-διυδροξυφαινυλ)-5,7-διυδροξυ-4H-χρωμεν-4-όνη
Αριθ. CAS: 491-70-3
Μοριακός τύπος: C₁₅H₁₀O₅
Φυσικοχημικές Ιδιότητες:
Παράμετρος | Τιμή/Περιγραφή |
Εμφάνιση | Κίτρινοι κρύσταλλοι που μοιάζουν με βελόνες |
Σημείο τήξης | 328-330°C (αποσύνθεση) |
Διαλυτότητα | Διαλυτότητα στο νερό 0,01 mg/mL, διαλυτό σε DMSO/θερμή αιθανόλη (50 mg/mL) |
logP | 2.3 (μέτρια λιποφιλικότητα) |
pKa | 6,7 (7-OH), 9,8 (4'-OH) |
Πρότυπο ποιότητας: CP2020, JP, Κατασκευασμένο από τον πελάτη
Προσδιορισμός
Στοιχεία δοκιμής | Πρότυπο |
Λουτεολίνη (CAS: 491-70-3) | 98% με HPLC |
Απώλεια κατά την ξήρανση | ≤1,0% |
Φλαμουριά | ≤1,0% |
Δομικό Πλεονέκτημα
Δράση πολλαπλών στόχων
Υψηλή ασφάλεια
1. Δίκτυο Μοριακών Στόχων
2. Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 8% (σύμπλεγμα φωσφολιπιδίων↑έως 25%).
Διανομή
Αναλογία ήπατος/πνεύμονα 4:1, ελάχιστη διείσδυση στον εγκέφαλο (ΕΝΥ/Πλάσμα=0,01).
Μεταβολισμός
Γλυκουρονιδίωση που προκαλείται από UGT1A1 (t₁/₂=4h).
Απέκκριση
Χολική απέκκριση >80%, ούρα
Κλινικές Εφαρμογές
1. Τρέχουσες ενδείξεις
Πεδίο | Πρόγραμμα | Επίπεδο Αποδεικτικών Στοιχείων |
Χρόνια ΙΦΝΕ | εντερική κάψουλα 100 mg tid | CRP↓45%* |
Ήπια Γνωστική Διαταραχή | 50 mg δύο φορές την ημέρα (δοκιμαστική δόση) | MMSE↑2 βαθμοί |
Φωτοπροστασία | αντηλιακή κρέμα 1% | Ερύθημα UV↓60% |
*Πολυκεντρική τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή (n=800)
2. Ειδικοί Πληθυσμοί
Παιδιατρική: Τοπική χρήση για >6 χρόνια (μη επιβεβαιωμένη συστηματική ασφάλεια).
Ηπατική δυσλειτουργία: Μειώστε τη δόση κατά 30% (Child-Pugh B).
Δοσολογία και χορήγηση
1. Σκευάσματα
Από του στόματος: Δισκία με εντερική επικάλυψη των 50 mg (συμπερίληψη β-κυκλοδεξτρίνης).
Ένεση: 5 mg/mL (αραιώστε σε NS, μόνο για νοσοκομειακή χρήση).
Τοπική εφαρμογή: κρέμες/μικρογαλακτώματα 0,5-2%.
2. Οδηγίες δοσολογίας
Χρήση | Δόση | Διάρκεια |
Αντιοξειδωτικό | 50-100 mg/ημέρα | Μακροπρόθεσμος |
Οξεία φλεγμονή | χρόνος 200 mg | 1-2 εβδομάδες |
Ανοσοενισχυτικό για τον καρκίνο | 300 mg/ημέρα + χημειοθεραπεία | Κλινικές δοκιμές |
Αξιολόγηση ασφάλειας
1. Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Σύστημα | Συχνότητα | Διαχείριση |
Γαστρεντερικό | 6% | Πάρτε με φαγητό |
Δερματική αλλεργία | 0,5% | Διακοπή + αντιισταμινικά |
Αύξηση των ηπατικών ενζύμων | Μείωση δόσης + παρακολούθηση |
2. Αντενδείξεις & Αλληλεπιδράσεις
Απόλυτο ΔΕ:
Υπερευαισθησία στα φλαβονοειδή.
Εγκυμοσύνη (πιθανή μητροτονωτική επίδραση).
Προφυλάξεις: Αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη): AUC μπορεί↑50%.
Πρόοδος της έρευνας Πράσινο μέγιστο
Καινοτόμες Συνθέσεις
Νανοκρυσταλλικά αυτοσυναρμολογούμενα μικκύλια: Βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα→35%.
Παράγωγα που στοχεύουν τα μιτοχόνδρια (π.χ. άλας C7-τριφαινυλοφωσφονίου): 10 φορές ενισχυμένη αντικαρκινική ισχύς.
Νέες ενδείξεις
Σύνδρομο μετά την COVID: Καταστέλλει την καταιγίδα κυτοκινών (δοκιμές Φάσης II).
Νόσος Πάρκινσον: Ενεργοποιεί την οδό PINK1/Parkin (↑επιβίωση ντοπαμινεργικών νευρώνων σε ζώα).
Στείλτε μου email και μπορείτε να λάβετε περισσότερα από αυτά που θέλετε.
Όπως το προϊόν της τιμής, προδιαγραφή, MOA, MSDS, διάγραμμα ροής, λεπτομέρειες συσκευασίας, όρος αποστολής, όρος πληρωμής, υπηρεσία μετά την πώληση και ούτω καθεξής.
Our experts will solve them in no time.