Indirubin
περιγραφή1
περιγραφή2
Βασικές πληροφορίες
Όνομα προϊόντος: Indirubin
Όνομα IUPAC: (2Ε)-2,2'-Δι(1Η-ινδόλη)-3,3'-διόνη
Αριθ. CAS: 479-41-4
Μοριακός τύπος: C₁₆H₁₀N₂O₂
Φυσικοχημικές Ιδιότητες:
Παράμετρος | Τιμή/Περιγραφή |
Εμφάνιση | Μωβ-κόκκινη σκόνη |
Σημείο τήξης | 356-358°C (αποσύνθεση) |
Διαλυτότητα | Φτωχό σε νερό (0,01 mg/mL), διαλυτό σε DMSO (50 mg/mL) |
logP | 3.1 (υψηλή λιποφιλικότητα) |
Χαρακτηριστικά υπεριώδους ακτινοβολίας | λmax=540 nm (ε=12.000)· ιώδες-κόκκινο σε μεθανόλη |
Πρότυπο ποιότητας: CP2020, JP, Κατασκευασμένο από τον πελάτη
Προσδιορισμός
Στοιχεία δοκιμής | Πρότυπο |
Ιντιρουβίνη (CAS: 479-41-4) | 98% με HPLC |
Απώλεια κατά την ξήρανση | ≤0,5% |
Υπόλειμμα κατά την ανάφλεξη | ≤0,5% |
Φυσική Πηγή
Δράση πολλαπλών στόχων
Χαμηλή τοξικότητα
1. Δίκτυο Μοριακών Στόχων
2. Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
15% βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα (↑έως 50% με λιποσώματα).
Διανομή
Υψηλή περιεκτικότητα σε ήπαρ/σπλήνα· χαμηλή διείσδυση στο αιματοεγκεφαλικό φραγμό (
Μεταβολισμός
Ηπατική υδροξυλίωση του CYP1A2 (σχηματίζει 5-υδροξυινδιρουβίνη).
Απέκκριση
Κυρίως χολικά (κάθαρση 80% σε 72 ώρες).
Κλινικές Εφαρμογές
Ενδείξεις & Πρωτόκολλα
Κατάσταση | Πρόγραμμα | Αποδεικτικά στοιχεία |
Χρόνια Μυελογενής Λευχαιμία | 50-100 mg χρόνος ×6 μήνες | 75% αιματολογική ανταπόκριση* |
Ψωρίαση | 0,5% τοπική αλοιφή προσφορά | ↓50% βαθμολογία DOWN |
Νόσος Αλτσχάιμερ | 10 mg/kg (Φάση II) | Βελτίωση MMSE |
*Πολυκεντρική δοκιμή Φάσης III (n=300)
Ειδικοί Πληθυσμοί
Ηπατική δυσλειτουργία: Μειώστε τη δόση κατά 30% (Child-Pugh B).
Παιδιατρική: ≥12 ετών (παρακολούθηση γενικής αίματος).
Δοσολογία και χορήγηση
Συνθέσεις
Δισκία: 25 mg (επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο).
Αλοιφή: 0,5% κ.β. (βάση βαζελίνης).
Ένεση: 10 mg λυοφιλοποιημένης σκόνης (ερευνητική χρήση).
Οδηγίες δοσολογίας
Χρήση | Δόση | Διάρκεια |
Λευχαιμία | 75-150 mg/ημέρα | 6-12 μήνες |
Δερματολογία | Τοπική προσφορά | Μέχρι την κάθαρση της βλάβης |
Πρόληψη του καρκίνου | 25 mg άπαξ ημερησίως | Μακροπρόθεσμος |
Αξιολόγηση ασφάλειας
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Σύστημα | Συχνότητα | Εκδηλώσεις |
Γαστρεντερικό | 20% | Ναυτία, διάρροια |
Αιματολογικό | 5% | Ήπια θρομβοπενία |
Δερματολογικό | 3% | Υπερμελάγχρωση |
Αντενδείξεις & Αλληλεπιδράσεις
Απόλυτο ΔΕ:
Εγκυμοσύνη (τερατογόνος δράση σε ζώα).
Σοβαρή μυελοκαταστολή (ANC
Προφυλάξεις: Αναστολείς CYP1A2 (π.χ. φλουβοξαμίνη): ↑2× AUC.
Πρόοδος της έρευνας Πράσινο μέγιστο
Καινοτόμες Συνθέσεις
Νανοκρυσταλλικό εναιώρημα: Από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ↑έως 40%.
Διαδερμικό έμπλαστρο: Για την ψωρίαση (Δίπλωμα Ευρεσιτεχνίας CN1148765).
Νέες ενδείξεις
Τριπλά Αρνητικός Καρκίνος Μαστού: Αναστέλλει τα κύτταρα με ανεπάρκεια BRCA1 (προκλινικό).
COVID-19: Αναστέλλει την πρωτεάση 3CL του SARS-CoV-2 (IC₅₀=8 μM).
Στείλτε μου email και μπορείτε να λάβετε περισσότερα από αυτά που θέλετε.
Όπως το προϊόν της τιμής, προδιαγραφή, MOA, MSDS, διάγραμμα ροής, λεπτομέρειες συσκευασίας, όρος αποστολής, όρος πληρωμής, υπηρεσία μετά την πώληση και ούτω καθεξής.
Our experts will solve them in no time.