Διυδροκερσετίνη
περιγραφή1
περιγραφή2
Βασικές πληροφορίες
Όνομα προϊόντος: Διυδροκερσετίνη
Όνομα IUPAC: (2R,3R)-2-(3,4-διυδροξυφαινυλ)-3,5,7-τριυδροξυ-2,3-διυδροχρωμεν-4-όνη
Αριθ. CAS: 480-18-2
Μοριακός τύπος: C₁₅H₁₂O₇
Φυσικοχημικές Ιδιότητες:
Παράμετρος | Τιμή/Περιγραφή |
Εμφάνιση | Λευκή ή υπόλευκη σκόνη |
Σημείο τήξης | 240–242°C (αποσύνθεση) |
Διαλυτότητα | 0,5 mg/mL σε νερό· διαλυτό σε αιθανόλη/ακετόνη |
logP | 1.8 (αμφίφιλο) |
pKa | 7,2 (7-OH), 9,5 (4'-OH) |
Σταθερότητα | Ευαίσθητο στο φως· σταθερό σε pH 5–7 |
Πρότυπο ποιότητας: CP2020, JP, Κατασκευασμένο από τον πελάτη
Προσδιορισμός
Στοιχεία δοκιμής | Πρότυπο |
Διυδροκερσετίνη (CAS: 480-18-2) | 98% με HPLC |
Απώλεια κατά την ξήρανση | ≤5,0% |
Συνολική τέφρα | ≤5,0% |
Δομική Σταθερότητα
Δράση πολλαπλών στόχων
Υψηλή ασφάλεια
1. Δίκτυο Μοριακών Στόχων
2. Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
15% βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα (ενισχυμένη από τον μεταβολισμό της εντερικής μικροχλωρίδας).
Διανομή
Υψηλή περιεκτικότητα σε ήπαρ/νεφρά· χαμηλή διείσδυση στο αιμοσφαιριοεγκεφαλικό φραγμό (
Μεταβολισμός
Ηπατική γλυκουρονιδίωση που προκαλείται από UGT1A1.
Απέκκριση
Κυρίως χολικά (κάθαρση 75% σε 48 ώρες).
Κλινικές Εφαρμογές
Ενδείξεις & Πρωτόκολλα
Κατάσταση | Πρόγραμμα | Αποδεικτικά στοιχεία |
Μη αλκοολούχο λιπώδες ήπαρ | Χρόνος 100 mg ×12 εβδομάδες | ↓25% ηπατικό λίπος* |
Αθηροσκλήρωση | 50 mg δύο φορές την ημέρα ×6 μήνες | ↓0,1 mm καρωτιδική ενδομητρική μοίρα (IMT) |
Διαβητικές επιπλοκές | 150 mg/ημέρα (Φάση II) | ↓30% μικρολευκωματινουρία |
*Τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή (n=200)
Ειδικοί Πληθυσμοί
Ηπατική δυσλειτουργία: Μειώστε τη δόση κατά 30% (Child-Pugh B).
Εγκυμοσύνη: Δεν υπάρχει τερατογένεση σε ζώα (περιορισμένα δεδομένα σε ανθρώπους).
Δοσολογία και χορήγηση
Συνθέσεις
Δισκία: 50 mg/δισκίο (σύμπλοκο εγκλεισμού β-κυκλοδεξτρίνης).
Ένεση: 10 mg/mL (αραιωμένο σε γλυκόζη).
Διατροφικά: Κάψουλες καθαρότητας 95%.
Οδηγίες δοσολογίας
Χρήση | Δόση | Διάρκεια |
Αντιοξειδωτικό | 50–100 mg/ημέρα | Μακροπρόθεσμος |
Μεταβολικό Σύνδρομο | 100–300 mg/ημέρα | 3–6 μήνες |
Οξεία ηπατική βλάβη | 200 mg ενδοφλέβια χορήγηση κάθε μέρα | 7–14 ημέρες |
Αξιολόγηση ασφάλειας
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Σύστημα | Συχνότητα | Εκδηλώσεις |
Γαστρεντερικό | 5% | Ήπια διάρροια |
Υπερευαισθησία | 0,3% | Εξάνθημα |
Ηπατικό | Αναστρέψιμο ALT↑ |
Αντενδείξεις & Αλληλεπιδράσεις
Απόλυτο ΔΕ:
Αλλεργία σε φλαβονοειδή.
Σοβαρή υπόταση (ΣΑΠ
Προφυλάξεις: Υποστρώματα CYP3A4 (π.χ. στατίνες): Κίνδυνος μεταβολικής αναστολής.
Πρόοδος της έρευνας Πράσινο μέγιστο
Καινοτόμες Συνθέσεις
Νανοδομημένοι φορείς λιπιδίων: ↑Βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα έως 35%.
Διαδερμικά μικρογαλακτώματα: ↑8× διαπερατότητα δέρματος.
Νέες ενδείξεις
Νόσος Αλτσχάιμερ: Μειώνει τις πλάκες Αβ (↓40% σε ζωικά μοντέλα).
COVID-19: Αναστέλλει την πρωτεάση 3CL (IC₅₀=22 μM).
Στείλτε μου email και μπορείτε να λάβετε περισσότερα από αυτά που θέλετε.
Όπως το προϊόν της τιμής, προδιαγραφή, MOA, MSDS, διάγραμμα ροής, λεπτομέρειες συσκευασίας, όρος αποστολής, όρος πληρωμής, υπηρεσία μετά την πώληση και ούτω καθεξής.
Our experts will solve them in no time.