Χηνοδεοξυχολικό οξύ
περιγραφή1
περιγραφή2
Βασικές πληροφορίες
Όνομα προϊόντος: Χηνοδεοξυχολικό οξύ
Αριθ. CAS: 474-25-9
Μοριακός τύπος: C₂₄H₄₀O₄
Όνομα IUPAC:(3α,5β,7α)-3,7-διυδροξυχολαν-24-οϊκό οξύ
Εμφάνιση & Διαλυτότητα:
Ακίνητα | Προδιαγραφές |
Εμφάνιση | Λευκή κρυσταλλική σκόνη |
Σημείο τήξης | 165-167°C |
Διαλυτότητα στο νερό | 0,1 mg/mL (ελεύθερο οξύ) |
Διαλυτότητα 0,1M NaOH | 400 mg/mL |
Πρότυπο ποιότητας: CP2020, JP, Κατασκευασμένο από τον πελάτη
Προσδιορισμός
Στοιχεία δοκιμής | Πρότυπο |
Χηνοδεοξυχολικό οξύ (CAS: 474-25-9) | 90%-98% |
Δομικά Χαρακτηριστικά
3α,7α-διυδροξυ-5β-χολαν-24-οϊκό οξύ (δεν έχει 12α-υδροξυλομάδα)
Λειτουργικές Ιδιότητες
Φυσιολογική συγκέντρωση (1-10 μM): Προωθεί τη διαλυτοποίηση της χοληστερόλης (↓40% κορεσμός χοληστερόλης)
Υψηλή συγκέντρωση (>50 μM): Κυτταροτοξικό (προκαλεί απόπτωση μέσω της μιτοχονδριακής οδού)
Φαρμακοποιικά Πρότυπα
Εφαρμογές
Θεραπευτικές χρήσεις
Θεραπεία χολόλιθων:
Διαλύει τις πέτρες χοληστερόλης (αποτελεσματικότητα 60-80% στους 6 μήνες)
Αποτρέπει την υποτροπή της πέτρας (↓50% ποσοστό υποτροπής 5 ετών)
Μεταβολικές Διαταραχές: Θεραπεία της εγκεφαλονωτιαίας ξανθωμάτωσης (CTX, χαρακτηρισμός ορφανού φαρμάκου)
Βιομηχανικές Εφαρμογές
Πεδίο | Εφαρμογή | Αντιπροσωπευτικά Προϊόντα |
Φαρμακευτικά έκδοχα | Διαλυτοποιητής εντερικής σύνθεσης | Μαλακές κάψουλες κυκλοσπορίνης |
Καλλυντικά | Παράγοντας επανόρθωσης του φραγμού του δέρματος | Ιατρικές κρέμες επανόρθωσης |
1. Ρύθμιση Μοριακής Οδού
2. Μοριακοί στόχοι
Στόχος | Εφέ | EC50 |
Πυρηνικός υποδοχέας FXR | Αυξάνει την έκφραση του μεταφορέα BSEP | 10 μM |
GPBAR1 | Διεγείρει την έκκριση της χολής | 50 μM |
Κλινικές Εφαρμογές
Διαγνωστικοί Δείκτες
Δοκιμή | Κλινική Σημασία | Εύρος αναφοράς |
Συνολικά χολικά οξέα (TBA) | Αξιολόγηση της ηπατικής και χοληφόρου λειτουργίας | 0-10 μmol/L |
Προφίλ χολικού οξέος | Αιτιολογική διάγνωση της χολόστασης | Μη φυσιολογικές αναλογίες συστατικών |
Θεραπευτικά Πρωτόκολλα
Συγγενή Σφάλματα Σύνθεσης Χολικού Οξέος: Cholbam®: 10-15mg/kg/ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις
Ατρησία χοληφόρων: Συμπληρωματική θεραπεία για τη βελτίωση της ροής της χολής
Δοσολογία & Χορήγηση
Συνθέσεις
Μορφή | Προδιαγραφές | Χαρακτηριστικά |
Δισκία | 250mg/δισκίο | Εντερικά επικαλυμμένο |
Κάψουλες | 150mg/κάψουλα | Μεταφορέας πετρελαίου MCT |
Δοσολογικά σχήματα
Ένδειξη | Δόση | Διάρκεια |
Χολολίθοι | 15mg/kg/ημέρα | 6-24 μήνες |
CTX | 750mg/ημέρα | Δια βίου θεραπεία |
Προφίλ ασφαλείας
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Σύστημα | Επίδραση (Συχνότητα) | Διαχείριση |
Γαστρεντερικό | Διάρροια (30%) | Μείωση δόσης/διαχωρισμός δόσης |
Ήπατος και χοληφόρων | Αυξημένα ηπατικά ένζυμα (5%) | Διακοπή (αναστρέψιμη) |
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Ενισχυμένα αποτελέσματα: Απαιτείται μείωση της δόσης κατά 20% όταν συνδυάζεται με στατίνες
Αντενδείκνυται συνδυασμοί: Παρασκευάσματα αλουμινίου (↓90% απορρόφηση)
Πρόοδος της έρευνας Πράσινο μέγιστο
Καινοτόμες Συνθέσεις
Νανογαλακτώματα:
Φορέας φωσφολιπιδίων σόγιας (↑60% βιοδιαθεσιμότητα)
Σφαιρίδια παρατεταμένης αποδέσμευσης:
Επίστρωση αιθυλοκυτταρίνης (απελευθέρωση 12 ωρών)
Νέες ενδείξεις
Μη αλκοολούχο λιπώδες ήπαρ:
Ενεργοποιεί την οδό FXR/SHP (↓40% στεάτωση σε ζωικά μοντέλα)
Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου:
Ρυθμίζει την ισορροπία Th17/Treg (δοκιμές Φάσης II)
Στείλτε μου email και μπορείτε να λάβετε περισσότερα από αυτά που θέλετε.
Όπως το προϊόν της τιμής, προδιαγραφή, MOA, MSDS, διάγραμμα ροής, λεπτομέρειες συσκευασίας, όρος αποστολής, όρος πληρωμής, υπηρεσία μετά την πώληση και ούτω καθεξής.
Our experts will solve them in no time.