Ανδρογραφολίδη
περιγραφή1
περιγραφή2
Βασικές πληροφορίες
Όνομα προϊόντος: Ανδρογραφολίδη
Όνομα IUPAC: (3E,4S)-3-[2-[(1R,4aS,5R,6R,8aR)-6-υδροξυ-5-(υδροξυμεθυλ)-5,8a-διμεθυλ-2-μεθυλενοδεκαϋδροναφθαλιν-1-υλ]αιθυλιδενο]-4-υδροξυφουραν-2(3H)-όνη
Αριθ. CAS: 446-72-0
Μοριακός τύπος: C₁₅H₁₀O₅
Φυσικοχημικές Ιδιότητες:
Παράμετρος | Τιμή/Περιγραφή |
Εμφάνιση | Λευκή σκόνη |
Σημείο τήξης | 230-234°C (αποσύνθεση) |
Διαλυτότητα | Διαλυτότητα στο νερό 0,1 mg/mL, διαλυτό σε μεθανόλη/ακετόνη |
12logP | 1,5 (αμφίφιλο) |
Οπτική περιστροφή | [α]²⁵D = -126° (c=1, αιθανόλη) |
Πρότυπο ποιότητας: CP2020, JP, Κατασκευασμένο από τον πελάτη
Προσδιορισμός
Στοιχεία δοκιμής | Πρότυπο |
Ανδρογραφολίδη (CAS: 5508-58-7) | 98% με HPLC |
Απώλεια κατά την ξήρανση | ≤1,0% |
Υπόλειμμα κατά την ανάφλεξη | ≤0,1% |
Φυσική Πηγή
Δράση πολλαπλών στόχων
Κλινική αξία
1. Δίκτυο Μοριακών Στόχων
2. Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα (2-5%), τα λιποσώματα αυξάνονται στο 30%.
Διανομή
Αναλογία πνεύμονα/ήπατος 3:1, ελάχιστη διείσδυση στον εγκέφαλο (αιματοεγκεφαλικός αιματοεγκεφαλικός φραγμός
Μεταβολισμός
Υδροξυλίωση που προκαλείται από το CYP3A4 (σχηματίζει 14-δεοξυανδρογραφολίδιο).
Απέκκριση
Κυρίως χολικά (κάθαρση 80% σε 48 ώρες).
Κλινικές Εφαρμογές
Ενδείξεις & Πρωτόκολλα
Κατάσταση | Πρόγραμμα | Αποδεικτικά στοιχεία |
Ιογενές κρυολόγημα | 60 mg τρεις φορές την ημέρα × 5 ημέρες | 40% ταχύτερη ανακούφιση από τα συμπτώματα* |
Ιογενής ηπατίτιδα | 100 mg δύο φορές την ημέρα × 12 εβδομάδες | HBV DNA↓1 log |
Ανοσοενισχυτικό COVID-19 | 80 mg IV qd×10 ημέρες | IL-6↓50% |
*Πολυκεντρική τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή (n=600)
Ειδικοί Πληθυσμοί
Παιδιατρική: Μισή δόση για ηλικίες 3-6 ετών (10 mg/kg/ημέρα).
Ηπατική δυσλειτουργία: Αντενδείκνυται σε Child-Pugh C.
Δοσολογία και χορήγηση
Συνθέσεις
Δισκία: 20 mg (από του στόματος)
Ένεση: 50 mg/5 mL (αραιωμένο σε γλυκόζη)
Υπογλώσσια χάπια: 10 mg
Οδηγίες δοσολογίας
Χρήση | Δόση | Διάρκεια |
Άνω Αναπνευστικό Σύστημα | 60 mg χρόνος | 3-5 ημέρες |
Χρόνια ηπατίτιδα | 100 mg δύο φορές την ημέρα | 3-6 μήνες |
Σοβαρή ιογενής λοίμωξη | 80-120 mg ενδοφλέβια χορήγηση κάθε μέρα | Μέχρι την υποχώρηση των συμπτωμάτων |
Αξιολόγηση ασφάλειας
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Σύστημα | Συχνότητα | Διοίκηση |
Γαστρεντερικό | 5-8% | Πάρτε με φαγητό |
Υπερευαισθησία | Διακόπτω | |
Σημείο ένεσης | 2% | Εφαρμόστε θερμότητα |
Αντενδείξεις & Αλληλεπιδράσεις
Απόλυτο ΔΕ:
Εγκυμοσύνη (διεγερτική δράση της μήτρας).
Ενεργά αυτοάνοσα νοσήματα.
Προφυλάξεις:
Υποστρώματα CYP3A4 (π.χ., στατίνες): Πιθανή ↑ των επιπέδων στο πλάσμα.
Πρόοδος της έρευνας Πράσινο μέγιστο
Καινοτόμες Συνθέσεις
Νανοαιωρήματα: 10 φορές υψηλότερη στόχευση πνευμόνων (θεραπεία COVID-19).
Διαδερμικό τζελ: Για την τοπική θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.
Νέες ενδείξεις
Νόσος Αλτσχάιμερ: Μειώνει τις πλάκες Αβ (40%↓ σε ζωικά μοντέλα).
Ανοσοθεραπεία καρκίνου: Συνεργεί με αντισώματα PD-1 (προκλινική μελέτη).
Στείλτε μου email και μπορείτε να λάβετε περισσότερα από αυτά που θέλετε.
Όπως το προϊόν της τιμής, προδιαγραφή, MOA, MSDS, διάγραμμα ροής, λεπτομέρειες συσκευασίας, όρος αποστολής, όρος πληρωμής, υπηρεσία μετά την πώληση και ούτω καθεξής.
Our experts will solve them in no time.